Antihistaminika mají v léčbě alergií nezastupitelné místo. Používají se k léčbě všech projevů alergie – ekzémů, kopřivky, alergické rýmy, zánětu spojivek a celkových alergických reakcí.
Průběh alergické reakce je ve stručnosti možno vylíčit takto: alergik tvoří po kontaktu s alergenem IgE protilátky, které se vážou na tzv. žírné buňky. Další kontakt s alergenem aktivuje takto vyzbrojené buňky k uvolnění zánětlivých působků. Hlavní z uvolňovaných látek je histamin. Ten se okamžitě váže na své receptory na cévách a hladkých svalech. Cévy se rozšiřují, hladké svaly se stahují. Uvolněnými cévami je na místo kontaktu s alergenem umožněn přístup dalším buňkám činným při obraně organismu. Je spuštěna lavinovitá zánětlivá alergická reakce. Blokádou histaminových receptorů lze tuto reakci zablokovat ještě před jejím rozvojem.
Úloha histaminu v alergické reakci byla poprvé popsána v roce 1910 Daleyem a Laidlawem. Tehdy byl histamin pojmenován H-substance. Od té doby vědci usilovali o nalezení látky, která by jeho účinky blokovala. V roce 1937 bylo objeveno první antihistaminikum. Jeho účinek spočíval v blokádě jednoho typu receptoru pro histamin, označovaného jako H1 receptor.
Během 40. a 50. let 19. století bylo vyvinuto několik dalších antihistaminik. Jejich všeobecnou nevýhodou je ale schopnost proniknout do mozku a ovlivnit tak jeho činnost. Tyto látky po požití způsobují ospalost a snížení pozornosti. Proto vědci hledali a úspěšně vyvinuli léky novější, které se k mozkové tkáni nedostanou, a proto nepůsobí tlumivě. Nazýváme je antihistaminiky druhé generace.
Posledním pokrokem jsou antihistaminika III. generace. Jsou odvozena od II. generace, jejich účinek je ale širší. Kromě blokády výše zmíněných H1 receptorů působí ještě protizánětlivě a ovlivňují i imunitní systém. Jsou účinnější. K vyvolání stejného účinku je potřeba jen poloviční množství léku oproti lékům ze II. generace.
(van)